19
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
(
МЕТАБОЛИЗМ, ПРЕВРАЩЕНИЕ
) –
изменение химической структуры ЛС и их физико-химических свойств
под влиянием ферментов организма
СУДЬБА ЛС В ОРГАНИЗМЕ
1.
Не биотрансформируются,
выводятся в неизменённом виде
(бензилпенициллин)
2.
Биотрансформируются
из неактивных (
пролекарства
) в активные
соединения (эналаприл → эналаприлат)
3.
Биотрансформируются
в более «простые»,водорастворимые, легко
выводящиеся метаболиты
(
большинство ЛС
)
___________________________________________________________________________________
2 ТИПА РЕАКЦИЙ БИОТРАНСФОРМАЦИИ
1. Несинтетические реакции
• ……………………….
•……………………….
• ……………………….
2. Синтетические реакции
• ……………………….
• ……………………….
• ……………………….
___________________________________________________________________________________
2 ОСНОВНЫЕ БИОТРАНСФОРМИРУЮЩИЕ СИСТЕМЫ
1.
Печеночная микросомальная система –
CYP
( Р 450) – (преимущественно
липофильные ЛС)
2.
Немикросомальные ферменты печени, кишечника, плазмы крови и др.
(преимущественно гидрофильные ЛС )