Упрощенная HTML-версия
29
В России для клинического применения используют следу-
ющие зарегистриванные
агонисты ГнРГ
:
– Гозерелин (
Золадекс
)
3,6 и 10,8 мг подкожно в переднюю
брюшную стенку 1 раз в 28 дней с первого дня очередной
менструации, 3-4 инъекции.
– Лейпрорелин (
Люкрин
)
депо-форма подкожно в переднюю
брюшную стенку по 3,75 мг 1 раз в 28 дней с первого дня
очередной менструации, 3-4 инъекции.
– Трипторелин (
Диферелин)
депо-форма подкожно в перед-
нюю брюшную стенку по 3,75 мг 1 раз в 28 дней с первого
дня очередной менструации, 3-4 инъекции.
– Трипторелин (
Декапептил
)
депо-форма подкожно в перед-
нюю брюшную стенку по 3,75 мг 1 раз в 28 дней с первого
дня очередной менструации, 3-4 инъекции.
– Бусерелин спрей
по 150 мг в каждый носовой ход 3 раза в
сутки со 2 дня очередной менструации, непрерывно в течение
3-6 месяцев.
При пульсирующем ритме введения агонистов Гн-РГ имити-
рует действие эндогенного декапептида – стимулирование секре-
торной функции гипофиза. Несмотря на конкурентное связывание
агонистов Гн-РГ с рецепторами мембран клеток гипофиза, про-
исходит постоянный ресинтез этих рецепторов, благодаря чему
клетки аденогипофиза способны отвечать на последующие сти-
мулы агонистов Гн-РГ.
При непрерывном введении агонистов Гн-РГ отмечается двух-
фазный ответ гипофиза. Первая фаза – короткая стимуляция гипо-
физа (эффект «вспышки»), отмечаемая в первые 5-7 дней после
введения препарата. В это время происходит – транзиторное пяти-,
десятикратное повышение уровней ЛГ, ФСГ и эстрадиола. После
короткой стимуляции гипофиза значительно снижается количество
рецепторов и чувствительность гипофиза к действию агонистов Гн-
РГ. Вторая фаза – десенситизация гипофиза и длительная блокада
секреции гонадотропинов. Через 14-21 день от начала постоянного
введения агонистов Гн-РГ гипофиз становится полностью невос-
приимчивым к стимулам агонистов Гн-РГ, блокируется секреция
гонадотропинов и половых стероидных гормонов, возникает гипо-
гонадотропное состояние, гипоэстрогения и гипотестостеронемия.
Эта блокада – временная, обратимая; она сопровождается аменоре-