Упрощенная HTML-версия
Преимущества Н1-антагонистов II поколения
:
• высокая специфичность и высокое сродство к Hi-гистаминорецепторам;
• быстрое начало действие;
• большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 часов);
• отсутствие блокады других типов рецепторов;
• отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических
дозах;
• отсутствие связи абсорбции и приемом пищи (кроме астемизола);
• отсутствие тахифилаксии.
Показания к назначению
круглогодичный или сезонный аллергический ринит;
зудящие дерматозы (гистаминоопосредованные) - крапивница, отек Квинке, атопический
дерматит, изучается возможность прменения Hi-антагонистов при бронхиальной астме. В
тоже время, ряд авторов считает применение этих препаратов при БА недостаточно
эффективным.
Побочные эффекты
: слабый седативный эффект или его отсутствие;
кардиотоксическое действие: аритмогенное (терфенадин и астемизол).
Противопоказания
:
индивидуальная непереносимость; беременность; лактация
Предосторожности
:
• нельзя превышать предписанную инструкцией дозу;
• избегать назначения препаратов, конкурирующих с АГ ЛС за печеночный метаболизм
при применении АГЛС, вовлекающих в метаболизм цитохром Р450;
• с осторожностью назначать больным с заболеваниями печени, нарушениями сердечного
ритма (удлинение интервала QT, желудочковые тахикардии, атриовентрикулярные
блокады); у этой группы больных отдавать предпочтение препаратам, не
метаболизируемым в печени (фексофенадин, дезлоратадин).
Взаимодействия
: система CYR3A4 принимает участие в метаболизме АГЛС и ряда
других ЛС, конкурирующих с ними за биотрансформацию в печени, некоторые вещества
являются ее игибиторами (см. табл. 16). Одновременное назначение этих средств с Н1-
блокаторами (терфенадином, астемизолом) приводит к накоплению в крови исходных
веществ и развитию кардиотоксического эффекта.
Таблица 16
56
Взаимодействие ЛС и системы цитохрома Р450 (изофермент CYP 3A4)
Лекарственные средства,
метаболизируемые CYP 3A4
Лекарственные средства, ингибиторы
CYP3A4
Анальгетики
:
кодеин,
фентанил,
парацетамол
Местные
анестетики
:
лидокаин,
пропафенон, ропивакаин
Противосудорожные средства
: карбазепин,
фелбамат
Антидепрессанты
:
амитриптилин,
клопирамин, имипрамин, нефазодон
Противогрибковые средства
: кетоконазол,
интраконазол
Антибактериальные
средства
:
эритромицин,
кларитромицин,
ципрофлоксацин, спарфлоксацин
Антидепрессанты
: флуоксетил, нефазадон
Противовирусные средства
: индинавир,
нелфинавир, саквинавир