Стр. 53 - 2

53
Фармакологическое действие АГЛС I поколения:
• антигистаминное действие (блокада Н1-гистаминовых рецепторов и устранение
эффектов гистамина);
• антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение
вязкости секретов);
• центральная холинергическая активность (седативное, снотворное действие);
• усиление действия депрессантов ЦНС;
• потенцирование эффектов катехоламинов (колебания АД);
• местноанестезирующее действие.
Некоторые ЛС обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой
(фенотиазины) активностью. Фенотиазиновые препараты могут блокировать а-
адренергические рецепторы. Отдельные АГЛС проявляют свойства местных анестетиков,
оказывают стабилизирующее действие на мембраны, хинидиноподобные эффекты на
сердечную мышцу, что может проявляться уменьшением рефрактерной фазы и развитием
желудочковой тахикардии.
Недостатки антагонистов Н1- гистаминовых рецепторов I поколения:
• выраженное седативное действие;
• кратковременное терапевтическое действие;
• многократный прием в сутки;
• быстрое развитие привыкания к препарату;
• потенцирование действия алкоголя;
• побочные эффекты и противопоказания к применению.
Преимущества антагонистов Н1-рецепторов I поколения
• предупреждение патологических эффектов гистамина;
• применение внутрь и парентерально;
• уменьшение различных проявлений аллергии и псевдоаллергии;
• богатый опыт использования;
• наличие дополнительных эффектов (антисеротониновая активность, седативное
действие, которые желательны в определенных ситуациях);
• низкая стоимость.
Побочные эффекты: снотворный эффект, нарушения координации,
головокружение, снижение способности концентрировать внимание, противорвотное
действие, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в области эпигастрия. При
длительном применении часто развивается снижение терапевтической эффективности
препаратов (тахифилаксия).
Некоторые препараты обладают местноанестезирующими свойствами. В редких
случаях возможно кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT).
Противопоказания и предостережения: