Описание. —
кристаллическое вещество, характеризуется наличием
зеленовато-желтого окрашивания.
Растворимость
. Практически нерастворим в воде, умеренно растворим в
этаноле, мало — в эфире, легко растворим в хлоро форме.
Подлинность.
По ФС подлинность клозапина подтверждают с помощью ИК- и
УФ-спектров. ИК-спектр снимают в дисках из бромида калия в области 4000-400
см Он должен полностью совпадать с прилагаемым к ФС ри сун ком спектра. УФ-
спектр 0,001%-ного раствора клозапина в 0,1 М растворе хлороводородной кислоты
имеет максимумы поглощения при 240 и 294 нм и минимум — при 225 им.
Определение чистоты
. Посторонние примеси (не более 1%) определяют
методом ТСХ на пластинках со слоем силикагеля. Сви детелями служат сам
клозапин и оксазепам. Хроматографируют восходящим методом в системе
растворите- лей: бензол-этанол-раствор аммиака (50:10:0,5). Остаточные
растворители определяют методом ГЖХ (допус тимо содержание изопропанола не
более 0,1%).
Количественное определение клозапина
выполняют методом неводного
титрования, используя в качест ве растворителя уксусный ангидрид. Титрант — 0,1
М раствор хлорной кислоты, индикатор кристаллический фиолетовый.
Хранят
клозапин по списку Б в сухом, защищенном от света месте.
Применение.
Клозапин
проявляет
сильное
нейролептическое
(антипсикотическое) и седативное действие. Назначают его при острых и
хронических формах шизофрении, психозах, агрессивности, ухудшении
настроения, рас стройствах сна и других психопатических состояниях. Выпускают
в таблетках по 0,025 и 0,1 г и 2%-ных рас творах в ампулах по 2 мл для иньекций.
Производные триазолобензодиазепина
Триазоло 1 ,4]бензодиазепин представляет собой конденсированную систему,
включающую 1,4- бензодиазепин и 1 ,2,4-триазол. Введение триазолового цикла не
только сохраняет, но и расширяет спектр фар макологического действия.