Упрощенная HTML-версия
23. Производные фенотиазина. Алкиламинопроизводные: хлорпромазина
гидрохлорид (Аминазин), промазина гидрохлорид (Пропазин), левомепромазин,
трифлуоперазина дигидрохлорид (Трифтазин), флуфеназина деканоат
(фторфеназин-деканоат) и др. Ацильные производные: этацизин, морацизина
гидрохлорид (Этмозин).
Производные фенотиазина, общая характеристика и синтез.
Фенотиазин представляет собой конденсированную гетероциклическую систему,
состоящую из шестичленного гетероцикла тиазина и двух ядер бензола:
Тиазин
Дибензотиазин = фенотиазин.
Гетероциклическая система фенотиазина включает два гетероатома: азот и серу.
По химической структуре и характеру выраженного фармакологического
действия производные фенотиазина, можно разделить на две группы. К первой из
них следует отнести 10-алкилпроиэводньте фенотиазина: промазин, левомепромазин,
прометазин, хлорпромазин, трифлуоперазин, обладающие нейролептическим и
противогистаминным действием, а ко второй — 10-ацилпроизводные фенотиазина: м
ор а ц и з и н, эта ц и з и н, которые эффективны при лечении сердечно-сосудистых
заболеваний.
Производные фенотиазина представляют собой одну из самых важных и
перспективных групп лекарственных веществ в современной фармации и
фармакологии. История создания первого антипсихотического средства —
начинается с 30-х годов ХХ века
В нашей стране (М.Н. Щукина, А.П.Сколдинов, С.В.Журавлев, Н.В.Савицкая) и
за рубежом в 50-х годах было синтезировано большое число производных
фенотиазина, имеющих общую формулу:
Все препараты производные фенотиазина отличаются характерными радикалами
во 2 и 10 положении. В основе химической классификации, как указано было раннее
лежит строение радикала в положении 10.
10-алкилпроизводные фенотиазина
10-ацилпроизводные фенотиазина
N
S
N
S
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10