Упрощенная HTML-версия
20. Производные пурина. Производные прина как лекарственные вещества
различных фармакологических групп. Значение антиметаболитов в создании
новых лекарственных средств
20.1. Производные ксантина: кофеин, теофиллин, теобромин, аминофиллин
(Эуфиллин), дипрофиллин, ксантинола никотинат, пентоксифиллин
АНАЛИЗЛЕКАРСТВЕННЫХСРЕДСТВГРУППЫПУРИНА
В природе производные пурина имеют большое биологическое значение.
Соединения группы пурина содержатся в растениях и тканях животных в
свободном виде, а также входят в состав нуклеозидов, нуклеотидов и нуклеиновых
кислот, которые выполняют важнейшие функции по хранению и передаче
генетической информации.
Кофеин и теофиллин содержится в листьях чая (до 5%) и зернах кофе (до 1,5%).
Впервые кофеин выделен и описан Ф. Рунге (1819); строение этого алкалоида
доказано Э. Фишером в 1882 г.
К производным пурина относится большая группа лекарственных веществ,
обладающих различной фармакологической активностью — бронхолитической,
диуретической, кардиотонической, противоопухолевой, действием на ЦНС.
В основе химической структуры указанных лекарств лежит бициклическая
система пурина, существующая в виде 2 изомеров:
ЛС –производные пурина по химическому строению разделяются на
следующие группы: производные ксантина, нуклеозиды и нуклеотиды пурина и
синтетические производные пурина и близкие по строению.
Производные ксантина (2,6-диоксипурина), могут существовать в виде енольной
(1) и кетонной ( 7Н-формы:
Производные ксантина
В медицинской практике из производных ксантина наиболее широко применяют
алкалоиды кофеин, теобромин, теофиллин и их синтетические аналоги дипрофиллин
и пентоксифиллин.
Способы получения
. Существует несколько методов извлечения в виде
экстрактов из сырья, которые далее осаждают или адсорбируют и очищают
перекристаллизацией до чистого состояния. Но более экономичной является
синтетические методы, например из мочевой кислоты получают ксантин, который
метилируют и получают кофеин и теобромин.. Они в свою очередь служат