Упрощенная HTML-версия
19. Производные пиримидина
19.1. Производные пиримидин-2,4-диона. Метилурацил, фторурацил.
Нуклеозиды: тегафур (Фторафур), зидовудин (Азидотимидин), ставудин.
Общая характеристика
Пиримидин представляет собой шестичленный гетероцикл с двумя атомами азота
в положении 1 и 3. Является составной частью структуры молекул синтетических и
биологически активных природных лекарственных веществ (алкалоидов, витаминов).
Из синтетических соединений пиримидина в качестве лекарственных веществ
наиболее широко применяют производные барбитуровой кислоты (пиримидин-2,4,6-
трион). Среди них целый ряд эффективных снотворных, противоэпилептических и
наркотических средств. Из конденсированных систем в медицине применяют
производные бензопиримидина (хиназолина), обладающие гипотензивным
действием.
Частично гидрированным производным пиримидина является урацил
(1,2,3,4-тетрагидропиримидиндион). Среди соединений урацила, используемых в
качестве лекарственных веществ, 6-метилпроизводные, 5-фторпроизводные и N-(2-
фуранидил)-производные
Соединения 5-фторурацила являются антиметаболитами пиримидина и проявляют
противоопухолевую активность. Особо важное значение в комплексной терапии
СПИДа приобрели созданные в последние годы нуклеозидные противовирусные
препараты, производные дезокситимидина.