Упрощенная HTML-версия
Кроме алкалоидов в состав опия входят углеводы, белки, смолы, воски, жиры,
пигменты и другие вещества. Разделение такой многокомпонентной смеси
представляет очень сложный и трудоемкий процесс. Алкалоиды из опия извлекают
теплой водой (при 50-55°С), затем фильтрат концентрируют в вакууме при 60-70°С.
В нерастворившейся части содержится около 2/3 основания наркотина, который
извлекают дихлорэтаном. Смесь алкалоидов, содержащихся в концентрированном
экстракте (в виде солей), разделяют различными методами.
Для извлечения и разделения алкалоидов, содержащихся не только в маковых
головках, но и во всем растении, используют физико-химические методы, главным
образом различные виды хроматографии и электрофореза.
Наряду с алкалоидами, производными 1-бензилизохинолина, морфинана,
апорфина нашли применение в медицине их полусинтетические аналоги.
Сравнительно небольшие изменения химической структуры природных веществ в
одних случаях не меняли фармакологического действия и нередко усиливали его. В
других случаях активность менялась и даже происходило образование антагонистов
опиатных алкалоидов.
31.1. Производные бензилизохинолина:
папаверина гидрохлорид и его
синтетический аналог - дротаверина гидрохлорид (Но-шпа).
Папаверин впервые выделен Мерком в 1884 г. из опия, который содержит 0,4-
1,5% этого алкалоида.
В 1910 г. был осуществлен синтез папаверина
. Природный и синтетический
папаверин идентичны в фармакологическом отношении. Применяют
папаверина гидрохлорид и его полусинтетический аналог дротаверина
гидрохлорид.
Лекарственное вещество
Структурная формула
Papaverine Hydrochloride
Папаверина гидрохлорид
Papaverini hydrochloridi
- 6,7-
диметокси-
1
-(3’,4’-
диметоксибензил)-изохинолина
гидрохлорид
Drotaverine Hydrochloride
Дротаверина гидрохлорид
Drotaverini
hudrochloridi
(No-spa)
6,7-диэтокси-1-(3’,4’-
диэтоксибензилиден)-1.2.3.4-
тетрагидроизохинолгина
гидрохлорид
NH
H
3
CO
H
3
CO
CH
2
H
3
CO
OCH
3
NH
2
Cl
H
3
CO
H
3
CO
CH
OC
2
H
5
H
5
C
2
O