Упрощенная HTML-версия
15.2. Производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин, никардипин
В 1980-90-х годах были синтезированы эффективные вазодилататоры и
антигипертензивные средства, производные 1,4-дигидропиридина.
Структурной основой производных 1,4-дигидропиридина является 1,4-дигидро-
2,6-диметилпиридин-3,5-дикарбоновая кислота:
Общая
формула
лекарственных
веществ,
производных
1,4-
дигидропиридина:
В молекулах этих лекарственных веществ имеются две сложноэфирные
группы. В положении 4 присоединен фенильный радикал с нитрогруппой (или
атомом хлора) в положении 2.
Из производных 1,4-дигидропиридина будут рассмотрены нифедипин
(фенигидин), амлодипина безилат) и никардипин.
Синтез этих лекарственных веществ состоит в конденсации
ароматических альдегидов с производными ацетоуксусного эфира (в
присутствии солей аммония).
Общая схема синтеза:
Нименование
Химическая структура