Упрощенная HTML-версия
10. Производные эрголина (алкалоиды спорыньи и их производные): эрготамин
метилэргометрин, дигидроэрготамин, ницерголин, бромокриптин
Эрго-алкалоиды – это алкалоиды спорыньи. Маточные рожки дикорастущей
спорыньи, паразитирующие на ржи, представляют собой покоющуюся стадию
(склероций) гриба Claviceps purpurea семейства спорыньевых – Clavicipitaceae. В
настоящее время их разводят также методом ферментации.
В начале 20 столетия было обнаружено наличие в маточных рожках различных
алкалоидов, обладающих высокой фармакологической активностью. В 1918 г. был
выделен первый индивидуальный алкалоид – эрготамин. К основным алкалоидам
спорыньи, имеющим медицинское значение, относятся левовращающие алкалоиды:
эрготамин, алкалоиды группы эрготоксина (эргокорнин, эргокристин,
- и
-
эргокриптин), эргометрина (эргоновин и эргобазин).
В основе химического строения всех этих алкалоидов лежит D-лизергиновая
кислота (6-метилэрголин).
По структуре заместителей алкалоиды этой группы делятся на две основные
подгруппы: амиды лизергиновой кислоты (эргометрин и др.) и пептидные алкалоиды
(эрготамин и др.).
Одной из характерных особенностей алкалоидов спорыньи (наиболее
выраженной у эргометрина и эрготамина) является стимулирующее влияние на
мускулатуру матки. Вместе с тем их гидрированные и другие производные оказывают
выраженное влияние на другие органы и системы организма.
Другой особенностью алкалоидов спорыньи (особенно дигидрированных
производных – дигидроэрготамин и дигидроэргокристин) является их способность
блокировать
-адренорецепторы, вызывая расширение периферических сосудов и
снижение артериального давления. Кроме того, некоторые из них обладают
выраженной антисеротониновой активностью (например, метилэргометрин).
Полусинтетическое производное алкалоида эргокриптина – бромокриптин –
является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов.